[发明专利]长效化艾塞那肽（Exendin－4）类似物及其应用在审
| 申请号： | 201711439777.8 | 申请日： | 2017-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN109942695A | 公开（公告）日： | 2019-06-28 |
| 发明（设计）人： | 黄文龙;钱海;蔡星光;刘春霞;毕昕洲;戴雨轩;孙李丹 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07K14/575 | 分类号： | C07K14/575;A61K38/22;A61P3/10 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一类长效化艾塞那肽(Exendin‑4)类似物及其合成方法。通过对Exendin‑4进行改造得到具有更长药理作用时间的Exendin‑4类似物，可增加缀合物与血清白蛋白的结合，延长肽链的作用时间，可避免肾脏的快速滤过和酶代谢失活，因而该类化合物的半衰期及体内降糖作用时间显著延长。 | ||
| 搜索关键词： | 类似物 艾塞那肽 长效化 血清白蛋白 药理作用 半衰期 延长肽 缀合物 降糖 滤过 失活 肾脏 代谢 合成 体内 应用 改造 | ||
【主权项】：
1.本发明涉及一类长效化艾塞那肽(Exendin‑4)类似物，其特征是，多肽氨基酸序列为：His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Xaa1‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Phe‑Ile‑Glu‑Trp‑Leu‑Lys‑Asn‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑Xaa2；或His‑Gly‑Glu‑Gly‑Thr‑Phe‑Thr‑Ser‑Asp‑Leu‑Ser‑Xaa1‑Gln‑Met‑Glu‑Glu‑Glu‑Ala‑Val‑Arg‑Leu‑Tyr‑Ile‑Gln‑Trp‑Leu‑Lys‑Glu‑Gly‑Gly‑Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Arg‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑Xaa2；其中：Xaa1：化学修饰的Cys或Lys；Xaa2：化学修饰的Cys或‑NH2；化学修饰的Cys结构为![]()
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