[发明专利]一种合成埃格列净中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711442111.8 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109970822B | 公开（公告）日： | 2023-03-28 |
| 发明（设计）人： | 郭效文;张一凯;黄钧正;杨宝龙;卢浩;黄鲁宁;陶安平;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海科胜药物研发有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H7/04 | 分类号： | C07H7/04;C07H1/00 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种如式I所示的埃格列净(Ertugliflozin，化合物VII)中间体的制备方法。埃格列净为默克与辉瑞联合开发2‑型糖尿病药物，其为全新的葡萄糖钠转运蛋白抑制剂(SGLT‑2)。已经发表的一些制备路线方法，存在路线长，中间体分析难度大，收率低等缺点。本发明制备方法包括下列步骤：化合物II通过TMS保护，氧化，歧化反应生成化合物I。本方法合成化合物I的制备方法收率高，操作简便，成本低，适合于工业上大规模生产，为埃格列净的制备提供了一条新的途径。 |
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| 搜索关键词： | 一种 合成 埃格列净 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种如式I所示的埃格列净中间体的制备方法，其特征在于包括下列步骤：在非质子溶剂中，在氧化剂的作用下，将化合物III在35～100℃下进行如下反应即可![]()
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