[发明专利]一种DGAT1抑制剂的制备方法有效
| 申请号： | 201711443173.0 | 申请日： | 2017-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN109970763B | 公开（公告）日： | 2021-10-08 |
| 发明（设计）人： | 刘宁宁;伦晓妮;辛海强;李延顺 | 申请（专利权）人： | 青岛黄海制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04 |
| 代理公司： | 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 | 代理人： | 李颖;周秀梅 |
| 地址： | 266101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种DGAT1抑制剂4‑氨基‑6‑(3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2‑三氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)苯基)‑7,8‑二氢嘧啶[5,4‑f][1,4]氧氮杂卓‑5(6H)‑酮‑盐酸盐的新的制备方法。以3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2三氟乙基)‑1氢‑吡唑‑4‑基)苯胺‑盐酸盐为起始原料和氯甲酸氯乙酯经缩合反应生成中间体1；中间体1在醇和碱溶液中烷基化后水解生成中间体2；中间体2与4,6‑二氯嘧啶‑5‑酰氯发生缩合反应生成中间体3；中间体3烷基化后分子内关环反应生成中间体4；中间体4在氨的二氧六环溶液中氨化生成中间体5；中间体5在盐酸的丙酮溶液中成盐制得成品。本发明所有反应中间体均为固体，易于纯化。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 dgat1 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种DGAT1抑制剂的制备方法，其特征在于：以3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2三氟乙基)‑1氢‑吡唑‑4‑基)苯胺‑盐酸盐为起始原料和氯甲酸氯乙酯经缩合反应生成中间体1；中间体1在醇和碱溶液中烷基化后水解生成中间体2；中间体2与4,6‑二氯嘧啶‑5‑酰氯发生缩合反应生成中间体3；中间体3烷基化后分子内关环反应生成中间体4；中间体4在氨的二氧六环溶液中氨化生成中间体5；中间体5在盐酸的丙酮溶液中成盐制得成品。
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