[发明专利]一种5R-苄氧氨基哌啶-2S-甲酸或其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201711456332.0 | 申请日： | 2017-12-28 |
| 公开（公告）号： | CN109970625B | 公开（公告）日： | 2021-02-26 |
| 发明（设计）人： | 戚聿新;李新发;徐欣;王保林;屈虎;解顺根 | 申请（专利权）人： | 新发药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/60 | 分类号： | C07D211/60;C07D471/08 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 257500 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸或其衍生物的绿色制备方法。该方法以L‑谷氨酸为起始原料，在酸性试剂存在下经酯化反应，然后在碱性条件下依次和2‑卤代乙酸酯、N‑保护试剂或N‑保护试剂、2‑卤代乙酸酯反应得化合物IV，然后在强碱作用下经分子内缩合成环得到N‑保护基哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯(V)。所得化合物V经下列途径之一制备5R‑苄氧氨基哌啶‑2S‑甲酸(或酯)。途径1：化合物V脱保护基、苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、中和、水解；途径2：化合物V水解、脱保护基、苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、中和；途径3：化合物V和苄氧基氨盐酸盐缩合、亚胺还原‑手性拆分、脱保护基、中和、水解。以上途径可以“一锅法”实现。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 哌啶 甲酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N‑保护基哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯的制备方法，其特征在于，包括步骤：(1)于酸性试剂存在下，L‑谷氨酸和醇经酯化反应制备化合物III，即L‑谷氨酸二酯盐酸盐；(2)步骤(1)反应完成后，蒸馏回收过量的酸性试剂和醇，再向剩余物中加入与步骤(1)相同的醇，依次然后加入碱、2‑卤代乙酸酯、N‑保护试剂或碱、N‑保护试剂、2‑卤代乙酸酯，经两次取代反应得到化合物IV；(3)化合物IV在溶剂和强碱作用下，经分子内缩合成环得到化合物V，即N‑保护基哌啶‑5‑酮‑2S‑甲酸酯![]()
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