[发明专利]德拉沙星及其中间体的制备方法在审
申请号: | 201711460895.7 | 申请日: | 2017-12-28 |
公开(公告)号: | CN108084161A | 公开(公告)日: | 2018-05-29 |
发明(设计)人: | 张卫锋;刑文利;罗林 | 申请(专利权)人: | 北京沃邦医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D401/14 | 分类号: | C07D401/14;C07D213/74;C07D401/04;C07C215/10;C07C213/00;C07C227/16;C07C229/36 |
代理公司: | 北京华科联合专利事务所(普通合伙) 11130 | 代理人: | 王为;孟旭 |
地址: | 100176 北京市大兴区经济技术*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一种抗菌药物德拉沙星及其中间体的制备方法,所述方法,步骤如下:(1)以3‑氯‑2,4,5‑氟苯甲酸(化合物1)为原料与氯化亚砜反应得到化合物2;(2)化合物2与N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯缩合得到化合物3;(3)化合物3与3,5‑二氟‑2,6‑二氨基吡啶进行取代得到化合物4;(4)化合物4经过缚酸剂环合得到化合物5;(5)化合物5与3‑羟基氮杂环丁烷盐酸盐反应生成化合物6;(6)化合物6经过水解得到化合物7;(7)化合物7与葡甲胺成盐得到德拉沙星。 | ||
搜索关键词: | 制备 反应生成化合物 丙烯酸乙酯 氮杂环丁烷 二氨基吡啶 苯甲酸 二甲氨基 抗菌药物 氯化亚砜 缚酸剂 葡甲胺 盐酸盐 水解 成盐 环合 缩合 羟基 | ||
【主权项】:
1.一种德拉沙星的制备方法,其特征在于,所述方法路线如下: 步骤如下所述方法,步骤如下:(1)以3-氯-2,4,5-氟苯甲酸(化合物1)为原料与氯化亚砜反应得到化合物2;(2)化合物2与N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯缩合得到化合物3;(3)化合物3与3,5-二氟-2,6-二氨基吡啶进行取代得到化合物4;(4)化合物4经过缚酸剂环合得到化合物5;(5)化合物5与3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐反应生成化合物6;(6)化合物6经过水解得到化合物7;(7)化合物7与葡甲胺成盐得到德拉沙星。
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