[发明专利]一种氘代恩替卡韦的制备方法有效

专利信息
申请号: 201711469252.9 申请日: 2017-12-29
公开(公告)号: CN108101908B 公开(公告)日: 2020-10-09
发明(设计)人: 沙薇;黄普广;张兴爽;王新峰;卫晓明;吕艳歌;李婷 申请(专利权)人: 郑州泰丰制药有限公司
主分类号: C07D473/18 分类号: C07D473/18;C07B59/00;G01N30/02
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新;张丽
地址: 451162 河*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 一种氘代恩替卡韦的制备方法,包括如下步骤:将市售恩替卡韦、氘代试剂和碱性试剂混合,‑40℃~150℃搅拌反应1~72小时,反应结束后,结晶,过滤,依次水洗、氘代试剂洗,除去溶剂,减压干燥,得到氘代恩替卡韦粗品,将氘代恩替卡韦粗品精制,得如下式所示氘代恩替卡韦,。本发明制备方法简短,操作简便,成本低廉,易纯化。将市售恩替卡韦在氘代溶剂氛围内加碱反应,通过简单处理得到纯品。氘标记恩替卡韦,有助于全面的分析恩替卡韦在人体内的代谢过程以及药物动力学,使恩替卡韦的药效更好,副作用更小。
搜索关键词: 一种 氘代恩替卡韦 制备 方法
【主权项】:
1.一种氘代恩替卡韦制的备方法,其特征在于,包括如下步骤:将市售恩替卡韦、氘代试剂和碱性试剂混合,-40℃~150℃搅拌反应1~72小时,反应结束后,结晶,过滤,依次水洗、氘代试剂洗,除去溶剂,减压干燥,得到氘代恩替卡韦粗品,将氘代恩替卡韦粗品精制,得如下式所示氘代恩替卡韦,
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