[发明专利]一种阿帕鲁胺的合成方法及中间体在审
| 申请号： | 201711474542.2 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN109988077A | 公开（公告）日： | 2019-07-09 |
| 发明（设计）人： | 唐家邓;王小梅;茆勇军 | 申请（专利权）人： | 上海法默生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C237/30 | 分类号： | C07C237/30;C07C231/12;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海唯智赢专利代理事务所(普通合伙) 31293 | 代理人： | 吴瑾瑜 |
| 地址： | 201609 上海市松江区富*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种阿帕鲁胺新的制备方法，采用2‑氟‑4‑溴‑N‑甲基苯甲胺酰胺、1‑氨基环丁基羧酸盐酸盐等为起始原料，经取代反应制备得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸的合成收率超过70％，纯度为97.2％以上；而后经酯化得到1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸酯的合成收率超过83％，纯度为97.8％以上；最后与2‑氰基‑3‑三氟甲基‑5‑异硫氰基吡啶完成关环反应得到阿帕鲁胺，其收率超过68％，纯度为98.1％以上。该发明提供一种具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高、成本低的阿帕鲁胺的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 收率 氨基 制备 甲基氨甲酰 合成 环丁烷 苯基 环丁基羧酸 甲基苯甲胺 关环反应 起始原料 取代反应 三氟甲基 异硫氰基 盐酸盐 羧酸酯 氰基 羧酸 酰胺 酯化 | ||
【主权项】：
1.合成阿帕鲁胺的中间体化合物，其特征在于，为式I结构的1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸或式II结构的1‑((3‑氟‑4‑(甲基氨甲酰基)苯基)氨基)环丁烷‑1‑羧酸酯，![]()
其中，R是C1～C6烷基、C4～C8环烷基或者苄基。
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