[发明专利]一种逆转肿瘤细胞耐药的嘧啶衍生物及其应用在审

专利信息
申请号: 201711495363.7 申请日: 2017-12-28
公开(公告)号: CN108276390A 公开(公告)日: 2018-07-13
发明(设计)人: 刘强;龙梓洁;鲁桂;侯志杰;王君丹;龙亮 申请(专利权)人: 中山大学附属第三医院
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/506;A61K31/7068;A61K45/06;A61P35/02
代理公司: 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 代理人: 胡辉
地址: 510630 *** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明公开了一种逆转肿瘤细胞耐药的嘧啶衍生物及其应用。该嘧啶衍生物包括由以下通式(I)表示的化合物或其药学上可以接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药。本发明建立了STAT5高表达细胞模型,所述抑制实验都是基于此模型而展开,本发明所筛选的嘧啶衍生物除了具有AURKA激酶的抑制活性,还具有逆转STAT5信号通路激活导致的耐药的功能,预示着良好的应用后潜力,可以克服现有技术中的不足,因此可用于耐药性、复发性白血病的治疗。
搜索关键词: 嘧啶衍生物 逆转肿瘤细胞 应用 复发性白血病 互变异构体 多晶型物 溶剂化物 细胞模型 信号通路 耐药性 激酶 高表达 可用 前药 逆转 激活 筛选 治疗
【主权项】:
1.一种具有Aurora激酶抑制活性且能逆转STAT5信号通路激活引起的肿瘤细胞耐药性的嘧啶衍生物,其特征在于:该嘧啶衍生物包括以下通式(I)表示的化合物,或其药学上可以接受的盐、溶剂化物、多晶型物、互变异构体或前药;
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