[发明专利]一种制备替曲膦或其酸加成盐的改进方法在审
| 申请号： | 201780002802.8 | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN108884073A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | M·U·普拉萨德;A·库马尔;S·辛格;D·维尔 | 申请（专利权）人： | 朱比兰特通用有限公司（原朱比兰特生命科学有限公司之部门） |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 北京汇知杰知识产权代理事务所(普通合伙) 11587 | 代理人： | 杨巍;蔡伦 |
| 地址： | 印度北方*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明属于一种制备替曲膦或其酸加成盐的改进方法。本发明还涉及一种制备替曲膦双磺基水杨酸盐的方法。此外，本发明还提供了替曲膦双磺基水杨酸盐的多晶型J。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 磺基水杨酸盐 酸加成盐 多晶型 改进 | ||
【主权项】：
1.一种制备替曲膦或其酸加成盐的方法，包括以下步骤：a)通过在合适溶剂的存在下，任选在催化剂的存在下，用合适的还原剂还原式8的二乙基苄基膦酸酯，![]()
得到式9的苄基膦；![]()
b)在合适的溶剂和催化剂的存在下，将式9的苄基膦与式3的乙烯基乙基醚偶联，![]()
得到式4的苄基双(2‑乙氧基乙基)磷烷，条件是所述偶联步骤不在光解条件下进行；![]()
c)将式4的苄基双(2‑乙氧基乙基)磷烷与式10的1,2‑二溴乙烷进行偶联，![]()
任选地使用合适的溶剂，得到式11的乙‑1,2‑二基双(苄基双(2‑乙氧基乙基)鏻)溴化物；![]()
d)在合适的溶剂存在下，使用合适的碱将式11的乙‑1,2‑二基双(苄基双(2‑乙氧基乙基)鏻)溴化物转化成式12的乙‑1,2‑二基双(二(2‑乙氧基乙基))膦氧化物；![]()
e)在合适的溶剂存在下，使用合适的试剂使式12的乙‑1,2‑二基双(二(2‑乙氧基乙基))膦氧化物脱氧，得到替曲膦；以及f)任选地，将替曲膦转化为其酸加成盐。
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