[发明专利]用于制备奥斯替尼(AZD9291)或其盐以及“AZD9291苯胺”或其盐的改进的方法有效
| 申请号： | 201780007929.9 | 申请日： | 2017-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN108495632B | 公开（公告）日： | 2021-12-31 |
| 发明（设计）人： | A.J.博伊德;A.特尔福德 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/506 | 分类号： | A61K31/506;C07D401/04;C07D403/04;C07D471/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 梁谋;周李军 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
提供了一种用于制造具有式(I)的化合物的改进的化学方法，该化合物可用作例如生产奥斯替尼(AZD9291)及其药学上可接受的盐的后期化学中间体。 |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 奥斯替尼 azd9291 以及 苯胺 改进 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备AZD9291或其药学上可接受的盐的方法，该方法包括：a)具有式(III)的AZD9291硝基二胺或其盐![]()
与氢在基于钯(0)和/或铂(0)的催化剂存在下，并且在酸存在下反应，以形成具有式(I)的AZD9291苯胺或其盐![]()
其中该反应在水的存在下或者在水和水混溶性溶剂的混合物的存在下进行；b)所得的AZD9291苯胺或其盐与活化的丙烯酸衍生物或前体反应，并且必要时，用碱处理以形成具有式(II)的AZD9291：![]()
c)任选的其药学上可接受的盐的形成。
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