[发明专利]制备6-炔基-吡啶衍生物的方法有效
| 申请号： | 201780030396.6 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN109153645B | 公开（公告）日： | 2022-06-21 |
| 发明（设计）人： | 吕光华;G·哈彻乐;T·克鲁格;M·潘格尔;M·塞塔格斯迪诺;J-N·戴斯罗塞尔斯 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/74 | 分类号： | C07D213/74;C07D217/24;C07D401/06;C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明包括新颖制造步骤的新颖中间体的描述，所述新颖制造步骤形成用于产生中间体和最终化合物即6‑炔基‑吡啶衍生物的新颖且改进的方法。本发明的中间体可用于产生6‑炔基‑吡啶衍生物，其化合物用于治疗癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 炔基 吡啶 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于合成下式的化合物的方法![]()
其中A不存在或是任选地由‑C1‑3烷基取代的6元含氮杂芳基；Ra和Rb是相同或不同的，其选自‑C1‑4烷基和‑CH2‑苯基；或Ra和Rb共同形成通过氮原子连接的5至7元饱和杂环基；所述方法包括下列步骤：·通过使5,6‑二溴‑吡啶‑2‑基‑胺与式(RzO)2–CHN(Ra,Rb)(其中Rz是‑C1‑3烷基)的1,1‑二烷氧基‑N,N‑二烷基甲基胺反应以获得下式的化合物，![]()
·使下式的化合物![]()
与下式的化合物反应![]()
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