[发明专利]美丽海绵内酯、其类似物及其用途在审
申请号: | 201780032805.6 | 申请日: | 2017-05-26 |
公开(公告)号: | CN109195666A | 公开(公告)日: | 2019-01-11 |
发明(设计)人: | 阿伦·K·高希;卢克·A·卡塞克特 | 申请(专利权)人: | 普渡研究基金会 |
主分类号: | A61P35/00 | 分类号: | A61P35/00;A61K31/436 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人: | 郑斌;彭鲲鹏 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本文中描述了式(I)至式(III)化合物(或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物),以及制备式(I)至式(III)化合物和使用其来尤其是治疗多种形式癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | 式( I ) 多晶型物 海绵内酯 可药用盐 溶剂合物 包合物 类似物 前药 制备 癌症 治疗 | ||
【主权项】:
1.制备式(III)化合物或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物的方法:
所述方法包括:使式(IV)化合物与式(V)化合物接触:
其中:每个虚线键独立地表示单键或双键,并且当虚线键表示双键时,所述双键可具有E‑或Z‑构型;R1为H、烷基、R2‑(CH2)q‑X3‑、R2‑(CH2)q‑C(O)NR6(CH2)q‑X3‑、OR6或N(R6)2,其中每个R6独立地表示H、烷基、芳基、烷芳基或芳基烷基,并且每个q独立地为0至9的整数;X1为O、NR6或S;X2为O、NR6或S;每个R2独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2,其中p为0至2的整数,并且m为1至10的整数;X3为O、NR6、S(O)p或C(R6)2;X4为O、NR6或S,或者当在X4与X4所结合的碳原子之间存在单键时,X4为R2;每个R3独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2;R4为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6、N(R6)2或X1C(O)(CH)qR6;并且每个R5独立地为H、卤素、烷基、芳基、烷芳基、芳基烷基、杂环基、OR6、S(O)pR6或N(R6)2,其中n为0至4的整数。
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