[发明专利]制备卡利拉嗪的工业方法

摘要

在本发明方法中，卡利拉嗪制备如下：通过水解将(反式‑4‑氨基‑环己基)‑乙酸乙酯盐酸盐转化为(反式‑4‑氨基环己基)乙酸或其盐酸盐，加入二甲基氨基甲酰基衍生物作为适宜试剂从所获得的产品形成(反式‑4‑{[(二甲基氨基)羰基]氨基}环己基)乙酸，然后在羧酸活化偶联剂存在下将所获得的化合物连接至1‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪和形成1,1‑二甲基‑3‑[反式‑4‑(2‑氧代‑2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪‑1‑基‑乙基)环己基]脲，在还原剂存在下将其转化为式(2)卡利拉嗪硼烷加合物，和最终直接排出产品本身或通过已知方法得自其盐。本发明也涉及本发明方法中形成的和/或使用的一组中间体化合物。

主权项

1.制备卡利拉嗪的方法其中a)通过水解将(反式‑4‑氨基‑环己基)‑乙酸乙酯盐酸盐转化为(反式‑4‑氨基环己基)乙酸或其盐酸盐，b)在碱性试剂存在下加入二甲基氨基甲酰基衍生物充当适宜试剂从所获得的产品形成(反式‑4‑{[(二甲基氨基)羰基]氨基}环己基)乙酸，c)然后在羧酸活化偶联剂存在下将所获得的化合物连接至1‑(2,3‑二氯苯基)‑哌嗪，和形成1,1‑二甲基‑3‑[反式‑4‑(2‑氧代‑2‑(4‑(2,3‑二氯苯基)哌嗪‑1‑基‑乙基)环己基]脲，d)在还原剂存在下，将其转化为式(2)卡利拉嗪硼烷加合物，e)和通过已知方法从其盐获得或直接排出终产品本身。