[发明专利]作为组蛋白去甲基化酶抑制剂的咪唑有效

专利信息
申请号: 201780044641.9 申请日: 2017-05-18
公开(公告)号: CN109641918B 公开(公告)日: 2021-12-21
发明(设计)人: P·维亚内洛;A·罗穆西;A·卡帕;P·特里菲罗;M·瓦拉西;L·萨尔托里;C·梅库里奥 申请(专利权)人: 欧洲肿瘤研究所有限责任公司
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/407;A61P35/00;A61P3/04
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 崔锡强
地址: 意大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及咪唑衍生物,含有这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途,其中A、R、R1和R2如说明书中所定义。
搜索关键词: 作为 组蛋白 甲基化酶 抑制剂 咪唑
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物:其中,AR为氢或L1‑R5;R1、R2独立地为氢、C1‑C4‑烷基、C3‑C7环烷基、芳基、杂芳基、‑(CH2)zCF3,或者R1和R2与它们所结合的碳原子一起与咪唑形成稠合杂环或稠合杂芳基;z为从0到6的整数;R3、R4为氢或C1‑C4‑烷基;L1为‑(CH2)j‑Y‑或‑CH2‑j为2至6的整数;Y为键、氧或CH2;R5为C1‑C4‑烷基或芳基,其中所述芳基可选地被卤素、C1‑C6‑烷基或L2‑R6取代;L2为‑(CH2)m‑;‑(CH2)n‑W‑(CH2)p‑;R6为杂环基,其中所述杂环基可选地被C1‑C6‑烷基取代;m、n、p独立地为0或1至6的整数;W为氧、硫、NH或CH2;或其立体异构体或药学上可接受的盐。
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