[发明专利]5’S-LNA核苷酸和寡核苷酸有效

专利信息
申请号: 201780046484.5 申请日: 2017-07-24
公开(公告)号: CN109563121B 公开(公告)日: 2022-12-27
发明(设计)人: K·布莱谢尔;J·杜施梅尔;G·萨哈;J·A·沙科赫 申请(专利权)人: 罗氏创新中心哥本哈根有限公司
主分类号: C07H19/06 分类号: C07H19/06;C07H19/16;C07H21/00;C07H1/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 陈润杰;黄革生
地址: 丹麦霍*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及式(I)的化合物其中R2和R4结合在一起形成基团如‑CH2O‑。式(I)的化合物可以用于制备作为反义药物的5’S‑LNA寡核苷酸。
搜索关键词: lna 核苷酸 寡核苷酸
【主权项】:
1.式(I)的化合物其中R1是磷酸酯保护基;R2和R4一起形成‑CH2O‑、‑CH2NH‑、‑CH2S‑、‑CH2N(ORp)‑、‑CHCH3O‑、‑C(CH3)2O‑、‑CH2C(=CH2)‑、‑CHCH3C(=CH2)‑、‑CHCH3S‑、‑CH2NRp‑、‑CH2CH2O‑、‑CH2CH2CH2O‑、‑CH2OCH2‑、‑CH(CH2OCH3)O‑、‑CH(CH2CH3)O‑或‑CH2OCH2O‑;R3是二烷基氨基;R5是硫羟基保护基;每个Rp是烷基;且Nu是任选地包含被保护的伯氨基的核碱基。
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