[发明专利]作为GPR40-和GPR120-激动剂的磺酰胺

摘要

本发明涉及作为G蛋白偶联受体120(GPR120)和/或40(GPR40)的激动剂且具有式(I)的化合物。所述化合物用于治疗由GPR120和/或GPR40调节的疾病或病症，如糖尿病(特别是2型糖尿病)、口服葡萄糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖、肥胖相关疾病、代谢综合征、血脂异常、LDL升高、甘油三酯升高、肥胖诱发的炎症、骨质疏松症和肥胖相关的心血管病症。

主权项

1.一种式(I)化合物：及其药学上可接受的盐，其中：A为任选部分或完全不饱和的单或二碳环残基，其包含碳原子和任选的一个或多个选自N、S或O的杂原子；R¹、R²、R³独立地选自‑H、‑卤素、‑CF₃、‑CN、‑CH₂CN、‑OMe、‑OCF₃、‑OH、苯基、‑OPh、‑OCH₂Ph、‑OCH₂OMe、‑OCH₂CN、‑NO₂、‑NR’R”、直链或支链C₁‑C₆烷基、‑O(CH₂)_p‑S(O)₂Me和五元环杂环；其中R’和R”独立地为‑H或C₁‑C₄烷基；其中苯基和五元环杂环独立地为未取代的，或被选自直链或支链C₁‑C₄烷基、卤素、‑OMe和‑OH的基团取代；p为1至4；X为‑CH₂或‑C(O)；n为0、1或2；R⁴为‑Y‑C(O)OH，其中Y为饱和的或不饱和的直链C₄‑C₁₈烃，优选具有6‑10个碳原子；R⁴位于芳环的间位或对位；其中当A为苯基时，n为0，Y为C₄烃，所述R¹、R²、R³中的至少一个不为氢；其中当A为苯基时，n为0，Y为C₄烃，R¹和R²为氢，R³不为在芳环对位的Cl。