[发明专利]NEP抑制剂合成的新方法和中间体在审
| 申请号： | 201780049266.7 | 申请日： | 2017-08-16 |
| 公开（公告）号： | CN109563019A | 公开（公告）日： | 2019-04-02 |
| 发明（设计）人： | B·马丁;F·K·克伦贝克-莱尼克;G·佩恩;F·文图罗尼;J·塞德尔迈尔;G·塞德尔迈尔;I·马菲 | 申请（专利权）人： | 诺华股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/38 | 分类号： | C07C67/38;C07C69/738;C07C201/06;C07C201/12;C07C201/16;C07C205/51;C07C205/53;C07C227/18;C07C231/02;C07C249/08;C07C251/38;C07C269/00;C07C |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 杨春刚;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及新的化学合成、中间体和催化剂，用于制备脑啡肽酶(NEP)抑制剂沙库比曲，特别是经由硝基5化合物。本发明进一步涉及新的中间体化合物及其用于所述新的化学合成途径的用途，以及新的催化剂配体。 | ||
| 搜索关键词： | 化学合成途径 中间体化合物 催化剂配体 化学合成 脑啡肽酶 抑制剂 硝基 制备 催化剂 合成 | ||
【主权项】：
1.一种具有式(1)的化合物或其盐，![]()
其中R1是氢或C1‑C6‑烷基，优选乙基，R3是‑NO2或‑NR'R”，其中R'和R”彼此独立地是氢或氮保护基团，优选地R3是‑NO2或‑NHR'，其中R'是氮保护基团，优选叔丁氧基羰基，并且R4选自氢、C1‑C6‑羰基、C1‑C6‑烷氧基羰基和磺酰基基团，优选氢。
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