[发明专利]MEK/PI3K和mTOR/MEK/PI3K的多功能抑制剂和治疗用途有效
申请号: | 201780049835.8 | 申请日: | 2017-07-06 |
公开(公告)号: | CN109563088B | 公开(公告)日: | 2022-10-11 |
发明(设计)人: | 布莱恩·D·罗斯;马尔奇安·范·杜特 | 申请(专利权)人: | 密歇根大学董事会 |
主分类号: | C07D413/14 | 分类号: | C07D413/14;C07D403/14;A61K31/553;A61P35/00 |
代理公司: | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人: | 潘怀仁;王珍仙 |
地址: | 美国密*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 公开了mTOR、MEK和PI3K的多功能抑制剂和包含该多功能抑制剂的组合物。也公开了使用多功能抑制剂治疗其中抑制mTOR、MEK和PI3K中的一种或多种提供益处的疾病和病症,如癌症的方法。 | ||
搜索关键词: | mek pi3k mtor 多功能 抑制剂 治疗 用途 | ||
【主权项】:
1.一种具有下述结构的化合物:(a)
D为I、‑C≡CH或‑C≡C‑R,R为烷基或芳基,并且X选自由下列组成的组中:
(b)
D=I、‑C≡CH、‑C≡C‑R,其中R=烷基或芳基,R3为H、烷基、芳基、‑(CH2)p‑OH或‑(CH2)p‑NR4,其中p=1‑6,且R4=H、烷基、芳基,并且X选自由下列组成的组中:
(c)
其中R4=R‑(‑)‑CH2CHOH(CH2OH);‑CH2CH2OH;或‑CH2CH2‑NH2;D为I、‑C≡CH或‑C≡C‑R,R为烷基或芳基,并且X选自由下列组成的组中:
(d)
D为I、‑C≡CH或‑C≡C‑R,R为烷基或芳基,并且X选自由下列组成的组中:
(e)
Y为F、ClD为I或‑C≡CR,其中R=H、烷基或芳基,R5、R6独立地为H、烷基或芳基,或者一起形成五元环或六元环;X、W和Z独立地为羰基或(CR1R2)n其中R5、R6,独立地为H、烷基或芳基,且n为1、2、3、4或5;x为
R=H、烷基、芳基,其中m、n独立地为1、2、3、4或5;
R=H、烷基、芳基,其中m、n独立地为1、2、3、4或5;和(f)
其中D为I、‑C≡CH或‑C≡C‑R,R为烷基或芳基,并且X选自由下列组成的组中:
或其药学上可接受的盐。
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