[发明专利]用于制备2-(6-硝基吡啶-3-基)-9H-二吡啶并[2，3-b；3’，4’-d]吡咯的方法有效
| 申请号： | 201780054464.2 | 申请日： | 2017-09-04 |
| 公开（公告）号： | CN109689653B | 公开（公告）日： | 2022-04-12 |
| 发明（设计）人： | 比约恩·巴特尔斯;菲利普·奎尼;马蒂亚斯·克尔纳;迪特尔·穆里 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 贺卫国;柳春琦 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及用于制备式I的化合物的方法，所述方法包括：a)将式2的化合物与合适的硼酸、三氟硼酸盐或硼酸酯在氩气条件下并且在催化剂和碱的存在下在合适的溶剂中偶联，然后分离作为酸加成盐的产物，以提供式Ia的化合物，在所述式2中的离去基团O‑SO |
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| 搜索关键词： | 用于 制备 硝基 吡啶 吡咯 方法 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式I的化合物的方法![]()
所述方法包括a)将式2的化合物![]()
其中离去基团O‑SO2‑R选自三氟甲磺酸酯基团、甲苯磺酸酯基团、甲磺酸酯基团、苯磺酸酯基团、邻硝基苯磺酸酯基团或对溴苯磺酸酯基团，与合适的硼酸、三氟硼酸盐或硼酸酯，在氩气条件下并且在催化剂和碱的存在下、在合适的溶剂中偶联，然后分离作为酸加成盐的产物，以提供式Ia的化合物![]()
和b)通过用至少化学计量当量的合适的碱处理，将式Ia的酸加成盐![]()
转化为式I的化合物，![]()
在式Ia中，酸HX包括合适的有机酸或无机酸。
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