[发明专利]制备用于药物用途的对映纯顺式-咪唑啉化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201780060930.8 | 申请日： | 2017-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN110088081A | 公开（公告）日： | 2019-08-02 |
| 发明（设计）人： | 陈兵;托马斯·W·冯格尔德恩;布兰得利·拜克斯 | 申请（专利权）人： | 尤尼蒂生物技术公司 |
| 主分类号： | C07C233/64 | 分类号： | C07C233/64;A61Q19/08;C07D233/22;C07D401/04;C07D241/08;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;张静 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供了通过手性拆分对映选择性合成顺式‑咪唑啉及相关结构的方法。手性酸用于通过选择性结晶从外消旋混合物中分离顺式‑咪唑啉的对映体前体。两种对映体可通过互补途径环化成所需的顺式‑咪唑啉。可以合成化合物，对映体过量高达99％，并且所述化合物可用于治疗癌症、杀死衰老细胞或治疗与衰老相关的疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑啉 对映体 顺式 对映选择性合成 外消旋混合物 顺式-咪唑啉 对映体过量 合成化合物 选择性结晶 分离顺式 衰老细胞 药物用途 治疗癌症 手性酸 环化 可用 前体 手性 制备 衰老 杀死 合成 疾病 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种用于化学合成顺式‑咪唑啉的方法，其包括：(a)在使根据式(A)的前体的一种对映体与根据式(B)的手性芳香酸缔合，但是所述前体的另一种对映体不与所述手性芳香酸缔合的条件下，将所述前体的外消旋混合物与所述手性芳香酸组合；(b)将与所述手性芳香酸缔合的所述对映体与所述另一种对映体分离；然后(c)从步骤(b)中分离的任一种对映体形成顺式‑咪唑啉，使得所述顺式‑咪唑啉具有至少90％的对映体过量(ee)；![]()
其中X1和X2都是卤素，R1是‑C(＝O)‑R2或胺保护基团，R2是任选经取代的碳环或杂环基团，并且R3是任选取代的芳基或杂芳基。
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