[发明专利]稳定性增强的快速作用的胰岛素类似物在审
| 申请号： | 201780084102.8 | 申请日： | 2017-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN110198722A | 公开（公告）日： | 2019-09-03 |
| 发明（设计）人： | M.A.维斯 | 申请（专利权）人： | 卡斯西部储备大学 |
| 主分类号： | A61K33/30 | 分类号： | A61K33/30;A61K38/28;C07K14/47;C07K14/62 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 翟建伟;黄希贵 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种双链胰岛素类似物含有修饰的A‑链多肽和修饰的B‑链多肽。A‑链多肽包含以下中的一个或多个：在位置A8的His或Glu取代，在位置A14的Glu取代；和在位置A17的Gln或Arg取代。B‑链多肽包含以下中的一个或多个：在位置B1、B1‑B2、B1‑B3、B30或其组合处的氨基酸缺失；在位置B2的Ala或Glu取代；在位置B3的Glu取代。所述类似物表现出无锌溶液中的热力学稳定性，减少的自缔合，保持生物活性，且不增加促有丝分裂性。所述类似物表现出对化学降解和物理降解的抗性。一种治疗具有糖尿病或肥胖症的患者的方法，其包括向患者施用生理有效量的胰岛素类似物或其生理上可接受的盐。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 胰岛素类似物 类似物 修饰 热力学稳定性 氨基酸缺失 促有丝分裂 稳定性增强 化学降解 快速作用 生物活性 物理降解 肥胖症 可接受 锌溶液 组合处 抗性 缔合 双链 施用 糖尿病 表现 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种包含修饰的A‑链多肽和修饰的B‑链多肽的胰岛素类似物，其中所述修饰的A‑链多肽相对于野生型人胰岛素A‑链包含一个或多个取代，所述取代选自：在位置A8的His或Glu取代；在位置A14的Glu取代；和在位置A17的Gln或Arg取代；且其中所述修饰的B‑链多肽相对于野生型人胰岛素B‑链包含一个或多个修饰，所述修饰选自：在位置B1的氨基酸的缺失，在位置B1和B2的氨基酸的缺失，在位置B1‑B3的氨基酸的缺失，在位置B30的氨基酸的缺失或其组合；在位置B2的Ala或Glu取代；在位置B3的Glu取代。
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