[发明专利]甾体药物中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201810007701.6 | 申请日： | 2018-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN108559766B | 公开（公告）日： | 2021-01-15 |
| 发明（设计）人： | 王敬华;刘喜荣;孟浩;陈宏 | 申请（专利权）人： | 湖南新合新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C12P33/02 | 分类号： | C12P33/02;C12P33/00;C07J7/00;C12R1/365 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 黄晓庆 |
| 地址： | 415400 湖*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种甾体药物中间体的制备方法，包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述甾体药物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述甾体药物中间体如通式II所示，通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。本发明选用4,9(11)‑孕甾‑17‑羟基‑3,20‑二酮‑21‑醋酸酯为底物，并仅使用简单诺卡氏菌(Nocardioides simplex)进行生物转化，对底物同时进行1,2位脱氢及21位醋酸酯水解，得到1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，且转化形成的产物中大部分都是1,4,9(11)‑孕甾‑17,21‑二醇‑3,20‑二酮，副产物的比例较低，提纯后的产品为白色或类白色晶体，相对底物重量收率为75％～85％，目标产物收率较高，经过HPLC分析，其纯度≥99％，外标含量98％。 |
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| 搜索关键词： | 药物 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种甾体药物中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：用简单诺卡氏菌对第一化合物进行微生物转化得到所述甾体药物中间体，所述第一化合物如通式I所示，所述甾体药物中间体如通式II所示，![]()
通式I和通式II中R为H、卤原子、烷基、烷氧基、羟基或苯基。
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