[发明专利]一种(1-胺乙烯基)膦氧衍生物的制备方法

摘要

一种(1‑胺乙烯基)膦氧衍生物的制备方法，用三氮唑化合物和苯基膦氧化合物在金属催化剂的催化下进行反应得到。金属催化剂以环辛二烯镍为最佳，其他催化剂如三苯基膦氯化亚金，氯化金，三苯基磷氯化镍，辛酸铑，醋酸铑，对伞花烃钌，六氟磷酸四乙腈铜等催化剂均可催化该反应。本发明能快速简单的合成出一系列(1‑胺乙烯基)膦氧衍生物，可用作合成其他含磷药物骨架(如吲哚磷酰基化合物)，对新药筛选和制药工艺有很大的意义。

主权项

1.一种(1‑胺乙烯基)膦氧衍生物，其特征在于，具有以下结构：通式I：3a：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3b：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝4‑methoxylbenzene3c：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝2‑methylbenzene3d：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝4‑fluorbenzene3e：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝3，5‑Bis(trifluoromethyl)benzene3f：R1＝Me，R2＝4‑methylphenyl，R3＝Ph，R4＝OEt3g：R1＝Me，R2＝R3＝R4＝Ph3h：R1＝Me，R2＝4‑methoxyphenyl，R3＝R4＝Ph3i：R1＝Me，R2＝4‑fluorophenyl，R3＝R4＝Ph3j：R1＝Me，R2＝4‑chlorophenyl，R3＝R4＝Ph3k：R1＝Me，R2＝4‑bromopheyl，R3＝R4＝Ph3l：R1＝Me，R2＝thiophene，R3＝R4＝Ph3m：R1＝R2＝R3＝R4＝Ph3n：R1＝R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3o：R1＝4‑bromopheyl，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3p：R1＝4‑methoxyphenyl，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3q：R1＝4‑trifluoromethoxyphenyl，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3r：R1＝isopropyl，R2＝4‑methylphenyl，R3＝R4＝Ph3s：R1＝4‑methylphenyl，R2＝CO2Et，R3＝R4＝Ph通式II：