[发明专利]一种克立硼罗的制备方法有效
| 申请号： | 201810020956.6 | 申请日： | 2018-01-10 |
| 公开（公告）号： | CN108047261B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | 田广辉;吴建忠;俞蒋辉;庞珍强;李俊永 | 申请（专利权）人： | 苏州旺山旺水生物医药有限公司;中国科学院上海药物研究所苏州药物创新研究院 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 汪青 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种克立硼罗的制备方法及制备克立硼罗的中间体，所述方法包括：(1)、将例如2‑卤代‑5‑(4‑氰基苯氧基)苄醇乙酸酯与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯；(2)、使例如2‑乙酰氧基甲基‑4‑(4‑氰基苯氧基)苯硼酸频哪醇酯在反应溶剂中、在酸性或碱性条件下发生反应制得所述克立硼罗。本发明反应条件温和，易于操作，反应收率高，后处理简单，成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 克立硼罗 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种克立硼罗(I)的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：(1)、将式Ⅲ所示的化合物与双(频哪醇合)二硼在有机溶剂中、钯类催化剂存在下以及碱性条件下反应制得式Ⅱ所示的化合物；
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