[发明专利]一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物

摘要

本发明申请涉及一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物，本申请针对卢立康唑原料容易氧化降解的缺陷，通过在外用乳膏制剂体系中加入抗氧剂的方式，避免氧化反应的发生，并通过添加透皮促进剂，采用脂质体及醇质体技术，增加卢立康唑外用制剂的透皮性能，增强药物疗效。试验证明所得乳膏剂各项检测均符合标准，同时氧化降解杂质的生成被显著抑制，大大增加及了产品的稳定性，透皮性能由于加入了透皮促进剂，采用脂质体及醇质体技术亦显著提高，达到了本发明最初的目的。

主权项

一种含有卢立康唑的外用乳膏组合物，由主药卢立康唑，透皮促进剂桉叶油醇，抗氧剂维生素E，油相溶剂丙二醇，乳化剂聚山梨酯80，助乳化剂单硬脂酸甘油酯，增稠剂十八醇，水相溶剂纯化水组成，单位制剂处方组成如下：原辅料用量，质量分数卢立康唑0.5％‑2.0％丙二醇15％‑30％聚山梨酯805.0％‑15.0％单硬脂酸甘油酯10％‑25％十八醇10％‑25％桉叶油醇0.5％‑2.0％维生素E0.01％‑0.05％0.1M NaOH或HCl适量水相pH值6.0‑7.0纯化水定容至100％该组合物通过如下步骤进一步制备成乳膏剂：步骤一：取卢立康唑原料药超微粉碎，平均粒径小于20μm，备用；步骤二：取油相溶剂丙二醇，水浴加热至60℃，依次取处方量抗氧剂维生素E，卢立康唑，透皮促进剂桉叶油醇，增稠剂十八醇，助乳化剂单硬脂酸甘油酯搅拌，溶解，为油相；步骤三：取水相溶剂，水浴加热至60℃，搅拌溶解乳化剂聚山梨酯80，以0.1MNaOH或HCl调节pH值至6.0‑7.0，为水相；步骤四：在真空，搅拌状态下，将水相加入到油相中，降温，持续搅拌，直至体系温度降低至室温，得到含有卢立康唑的乳膏；步骤五：取步骤四所得卢立康唑乳膏，灌装于塑料软膏管中，得成品。