[发明专利]一种pH敏感的磷脂酰乙醇胺分子及其制备方法在审
| 申请号： | 201810053349.X | 申请日： | 2018-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN108299499A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 罗宇;许程桃;朱皓庭;李晓林;何洋;张玉柳;姜能桥;姜建桥 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学;武汉康蓝药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/655 | 分类号： | C07F9/655;A61K9/127;A61K47/24 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种pH敏感的磷脂酰乙醇胺分子及其制备方法，属于药物化学中药物传递系统的范畴。具体涉及一种式1所示的新型pH敏感的磷脂分子，该分子在水相溶剂中可以形成脂质体，由于该分子中含有缩醛结构，而缩醛键对酸比较敏感，使得脂质体在酸性环境中能快速解离，从而达到快速释放负载物的目的。式1化合物的合成是利用式2化合物为起始原料经缩合，取代，氧化得到式5化合物，最后在碱性条件下水解得到目标式1化合物。所述合成方法具有操作简便，收率高，纯度好等特点，更利于工业化的生产。所述式1化合物具有芳环结构(紫外下可以显色)，易于检测，几乎无细胞毒性等特点，更有益于成为pH敏感的药用材料。 |
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| 搜索关键词： | 磷脂酰乙醇胺 脂质体 制备 合成 无细胞毒性 传递系统 芳环结构 碱性条件 快速释放 磷脂分子 起始原料 水相溶剂 酸性环境 缩醛结构 药物化学 药用材料 负载物 缩醛键 中药物 解离 收率 缩合 显色 下水 敏感 检测 生产 | ||
【主权项】：
1.一种pH敏感磷脂酰乙醇胺分子，其特征在于，所述磷脂酰乙醇胺分子的结构如式1所示：![]()
其中R为C9～C17的直链饱和的脂肪族烃基。
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