[发明专利]用于制备艾日布林的方法及其中间体有效

专利信息
申请号: 201810063857.6 申请日: 2018-01-23
公开(公告)号: CN108341828B 公开(公告)日: 2021-04-06
发明(设计)人: 黄建;祝令建;管忠俊 申请(专利权)人: 江苏恒瑞医药股份有限公司;江苏盛迪医药有限公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;C07D493/22;C07D307/12;C07F7/18
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 222047 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明涉及用于制备艾日布林的方法及其中间体。具体而言,本发明涉及式5化合物的制备方法,R3选自醛基或OR1,n=0或1,R1为羟基保护基,所述羟基保护基优选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基。还提供了式5化合物用于制备软海绵素及其衍生物的制备方法,如艾日布林。
搜索关键词: 用于 制备 艾日布林 方法 及其 中间体
【主权项】:
1.用于制备式5化合物的方法,包括:将式2化合物转化为式4化合物,其中R2为羟基或离去基团(LG),R3选自醛基或OR1,n=0或1,R1为羟基保护基,所述羟基保护基优选自叔丁基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、对甲氧基苄基或苄基,
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