[发明专利]一种小檗碱9-位吡唑衍生物及其制备和应用有效
| 申请号： | 201810067393.6 | 申请日： | 2018-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN108084177B | 公开（公告）日： | 2019-10-08 |
| 发明（设计）人： | 刘艳飞;肖代鹏;刘珍宝;贺芬;彭东明 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61K31/4375;A61P35/00;A61P39/06 |
| 代理公司： | 长沙市融智专利事务所(普通合伙) 43114 | 代理人： | 盛武生;魏娟 |
| 地址： | 410083 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明通过对小檗碱(berberine)进行结构修饰合成出了新型的小檗碱衍生物，其结构是通式(I)所表示的化合物。本发明涉及到了该小檗碱衍生物的制备、抗氧化活性及抗癌效果。实验证明，本发明的小檗碱衍生物具有较好的抗氧化性，诱导癌细胞产生活性氧ROS使癌细胞死亡，对多种癌细胞株具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 小檗碱衍生物 小檗碱 制备抗肿瘤药物 癌细胞产生 抗氧化活性 制备和应用 吡唑衍生物 癌细胞株 结构修饰 抗癌效果 抗氧化性 活性氧 癌细胞 可用 制备 诱导 合成 死亡 | ||
【主权项】：
1.一种小檗碱9‑位吡唑衍生物，其特征在于，为具有式1所述结构化合物中的至少一种；![]()
所述的n为1～4的整数；R1、R3独自为H、C1～C3的烷烃基、苯基或C1～C3的烷氧基；所述的R2为H、卤素或‑NO2；Z为Cl或Br。
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