[发明专利]一种阿扎那韦中间体的合成方法

摘要

本发明公开了一种阿扎那韦中间体{N‑1‑[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]‑N‑2‑[4‑（2‑吡啶基）‑苄基]肼}的合成方法，该方法包括：(1)酰胺反应；（2）缩合与加氢反应；（3）缩合反应。以L‑叔亮氨酸和氯甲酸甲酯进行酰胺反应得到N‑甲氧羰基‑L‑叔亮氨酸，再以4‑（2‑吡啶基）‑苯甲醛和水合肼进行缩合反应，经加氢反应得到2‑[4‑（2‑吡啶基）‑苄基]肼盐酸盐，最后将2‑[4‑（2‑吡啶基）‑苄基]肼盐酸盐跟N‑甲氧羰基‑L‑叔亮氨酸进行缩合反应得到阿扎那韦中间体N‑1‑[N‑(甲氧羰基)‑L‑叔亮氨酸基]‑N‑2‑[4‑（2‑吡啶基）‑苄基]肼，本发明具有成本低，反应条件温和，毒性低，方法操作方便，原料易得，收率高以及适合工业化生产的优点。

主权项

1.一种阿扎那韦中间体的合成方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：（1）酰胺反应：以L-叔亮氨酸和氯甲酸甲酯进行酰胺反应得到N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸；（2）缩合与加氢反应：以4-（2-吡啶基）-苯甲醛和水合肼进行缩合反应，经加氢反应得到2-[ 4-（2-吡啶基）-苄基]肼盐酸盐；（3）缩合反应：将2-[ 4-（2-吡啶基）-苄基]肼盐酸盐跟N-甲氧羰基-L-叔亮氨酸进行缩合反应得到阿扎那韦中间体N-1-[N-(甲氧羰基)-L-叔亮氨酸基]-N-2-[ 4-（2-吡啶基）-苄基]肼。