[发明专利]一种紫杉烷类中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201810079487.5 | 申请日： | 2018-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN108069999A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 王沿东;蒋世盛;陈琳 | 申请（专利权）人： | 重庆安格龙翔制药有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 李佳 |
| 地址： | 401220 *** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种紫杉烷类中间体I、II的合成方法，属于药物合成领域。紫杉烷类中间体I的合成方法包括：在保护气氛围下，使(3R,4S)‑1‑(4‑甲氧苯基)‑3‑羟基‑4‑苯基‑2‑氮杂环丁酮与1,5‑双(卤代二异丙硅烷基)戊烷发生亲核取代反应。紫杉烷类中间体II的合成方法包括：将上述所制得的紫杉烷类中间体I用硝酸铈铵脱PMB保护基，得到化合物III；将所述化合物III与碳酸二叔丁酯进行氨基保护反应。该合成方法的反应条件温和，成本低，且对环境友好，得到的紫杉烷类中间体，ee值高、纯度大、收率高，可以作为手性侧链用于紫杉烷类药物的合成。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉烷类 合成 氨基保护反应 亲核取代反应 碳酸二叔丁酯 紫杉烷类药物 氮杂环丁酮 反应条件 环境友好 甲氧苯基 手性侧链 硝酸铈铵 药物合成 硅烷基 苯基 卤代 收率 戊烷 羟基 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉烷类中间体I的合成方法，其特征在于，所述紫杉烷类中间体I的结构式为
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