[发明专利]一种枸橼酸西地那非的制备方法在审
| 申请号： | 201810083682.5 | 申请日： | 2018-01-29 |
| 公开（公告）号： | CN108117555A | 公开（公告）日： | 2018-06-05 |
| 发明（设计）人： | 周赛冬 | 申请（专利权）人： | 广州小桔生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张春水;唐京桥 |
| 地址： | 510230 广东省广州市海*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于化学药物领域，尤其涉及一种枸橼酸西地那非的制备方法。本发明提供了一种枸橼酸西地那非的制备方法，包括：a)在氯磺酸中加入式(Ⅰ)所示结构的化合物和亚硫酰氯，经磺化反应生成式(Ⅱ)所示结构的化合物；b)将式(Ⅱ)所示结构的化合物溶于二氯甲烷，加入N‑甲基哌嗪，20～30℃下进行取代反应，得到西地那非；c)在西地纳非水溶液中加入枸橼酸，调节pH，进行成盐反应，得到枸橼酸西地那非。实验结果表明，本发明制备方法制备得到的枸橼酸西地那非产率高、制备得到的枸橼酸西地那非纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 枸橼酸西地那非 制备 成盐反应 二氯甲烷 非水溶液 化学药物 磺化反应 甲基哌嗪 取代反应 西地那非 亚硫酰氯 氯磺酸 生成式 枸橼酸 产率 | ||
【主权项】：
一种枸橼酸西地那非的制备方法，其特征在于，包括：a)在氯磺酸中加入式(Ⅰ)所示结构的化合物和亚硫酰氯，经磺化反应生成式(Ⅱ)所示结构的化合物；![]()
b)将式(Ⅱ)所示结构的化合物溶于二氯甲烷，加入N‑甲基哌嗪，20～30℃下进行取代反应，得到西地那非；c)在西地纳非水溶液中加入枸橼酸，调节pH，进行成盐反应，得到枸橼酸西地那非。
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