[发明专利]手性哌嗪酮衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201810088386.4 | 申请日： | 2018-01-30 |
| 公开（公告）号： | CN108129404B | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 吴生文;邹丽;吴磊;李文革;刘洪峰;彭立鹏 | 申请（专利权）人： | 凯瑞斯德生化（苏州）有限公司;江西隆莱生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/08 | 分类号： | C07D241/08 |
| 代理公司： | 苏州市中南伟业知识产权代理事务所(普通合伙) 32257 | 代理人： | 徐洋洋 |
| 地址： | 215123 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种手性哌嗪酮衍生物的合成方法，包括以下步骤：式(I)的带保护基团的乙醇胺发生氧化反应，得到式(II)的带保护基团的氨基乙醛；在醇溶剂中，式(II)的带保护基团的氨基乙醛与氨基酸酯在还原剂存在下的条件下发生还原氨化反应，得到式(III)的手性二胺衍生物，其中，还原氨化反应的温度为‑10℃‑0℃，氨基酸酯为L型的氨基酸酯或D型的氨基酸酯；在醇溶剂中，式(III)的手性二胺衍生物发生脱保护反应并成环，得到式(IV)的手性哌嗪酮衍生物；反应路线如下： |
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| 搜索关键词： | 手性 哌嗪酮 衍生物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种手性哌嗪酮衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)式(I)的带保护基团的乙醇胺发生氧化反应，得到式(II)的带保护基团的氨基乙醛；(2)在醇溶剂中，式(II)的带保护基团的氨基乙醛与氨基酸酯在还原剂存在下的条件下发生还原氨化反应，得到式(III)的手性二胺衍生物，其中，所述还原氨化反应的温度为‑10℃‑0℃，所述氨基酸酯为L型的氨基酸酯或D型的氨基酸酯；(3)在醇溶剂中，式(III)的手性二胺衍生物发生脱保护反应并成环，得到式(IV)的所述手性哌嗪酮衍生物；反应路线如下：![]()
其中，保护基团X为苄氧羰基或叔丁氧羰基；R为甲基、乙基、异丙基、异丁基、羟乙基、苄基或对羟基苄基；R’为甲基、乙基或异丙基。
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