[发明专利]一种核桃肽结肠定位微丸及其制备方法

摘要

本发明涉及保健食品新制剂技术领域，尤其涉及一种核桃肽结肠定位微丸及其制备方法。本发明提供的核桃肽结肠定位微丸由内至外依次由丸芯和包衣层组成；所述丸芯由核桃肽、赋形剂、粘合剂、润湿剂制成；本发明制备的核桃肽肠溶微丸粒径为10～2000μm，在模拟胃液中120min释放度小于2％，在模拟小肠液中5h释放度小于10％，在模拟结肠液中1h释放度大于95％；而相比核桃肽原料，在结肠的吸收效率明显提高，具有更高的口服生物利用度。且本发明提供的核桃肽结肠定位微丸能够提高大鼠对平台所在位置的空间记忆能力，提高大鼠穿越水迷宫的速度。

主权项

1.一种核桃结肠定位微丸，其特征在于，由内至外依次由丸芯和包衣层组成；所述丸芯由核桃肽、赋形剂、粘合剂、润湿剂制成；所述赋形剂选自蔗糖、环糊精、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、乳糖、低聚半乳糖、辛烯基琥珀酸淀粉钠、预胶化淀粉、玉米淀粉、二硬脂酸甘油酯和甘油三肉豆蔻酸酯中至少一种；所述粘合剂选自粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素中至少一种；所述润湿剂为40vol％～90vol％乙醇；所述包衣层由隔离层、时滞层、酶解层、pH依赖层中至少一种组成；所述隔离层由水溶性高分子材料、抗粘剂A和分散剂A制成，或由包衣预混料A和分散剂A制成；其中所述水溶性高分子材料选自羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、明胶中至少一种；所述抗粘剂A选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述包衣预混料A为或所述分散剂A为水；所述时滞层由时滞材料、致孔剂、增塑剂A、抗粘剂B和分散剂B制成；其中，时滞材料选自羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、醋酸纤维素、Eudragit RL 30D中至少一种；所述致孔剂为聚维酮和/或聚乙二醇；所述增塑剂A选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、三醋酸甘油酯中至少一种；所述抗粘剂B选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述分散剂B为水、95vol％乙醇或0.1mol/L的醋酸水溶液；所述酶解层由酶解材料、抗粘剂C和分散剂C制成，其中，所述酶解材料选自葡聚糖、壳聚糖、直链淀粉、果胶、瓜尔胶、魔芋胶、海藻酸钠、海藻酸钙、魔芋胶、黄原胶、阿拉伯胶、角叉菜胶、可得然胶、西黄蓍胶中至少一种；所述抗粘剂C选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述分散剂C为水或0.1mol/L的醋酸水溶液；所述pH依赖层由pH敏感材料、增塑剂B、抗粘剂D和分散剂D制成；或由包衣预混剂B和分散剂D制成；其中，所述pH敏感材料选自Eudragit S100、聚丙烯酸树脂III号、Eudragit FS 30D中至少一种；所述增塑剂B选自柠檬酸三乙酯、聚乙二醇、三醋酸甘油酯、枸橼酸酯、邻苯二甲酸酯中至少一种；所述抗粘剂D选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁中至少一种；所述包衣预混剂B为温州小伦结肠溶薄膜包衣预混剂；所述分散剂D为水、80vol％乙醇或95vol％乙醇。