[发明专利]纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感纳米前药系统及制备方法在审
| 申请号： | 201810101093.5 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN108295265A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 余家会;李娜;张晗;尤东磊 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | A61K47/61 | 分类号： | A61K47/61;A61K31/7024;A61K38/08;A61K31/7048;A61K31/704;A61K31/7068;A61K49/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙) 31215 | 代理人： | 徐筱梅;张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感纳米前药系统及制备方法，该前药系统包括棒状纤维素纳米晶、连接单元及药物，棒状纤维素纳米晶为载体、酸性环境敏感的连接单元连接药物，具有式I结构；其制备过程包括：(1)制备氨基化的纤维素纳米晶；(2)药物与顺式乌头酸酐(CAA)开环；(3)通过异相反应制备了纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感的纳米前药系统。通过本发明制备的前药系统，实现了病灶处微酸性环境敏感的药物控制释放。纤维素纳米晶作为载体具有生物相容性好，无毒且棒状载体有利于细胞吞噬等优点。同时利用荧光探针，检测纳米前药的内吞行为，其具备较为理想的细胞内吞和抑制肿瘤细胞增殖能力。 |
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| 搜索关键词： | 纤维素纳米 前药 制备 酸性环境 敏感 连接单元 棒状 抑制肿瘤细胞增殖 顺式乌头酸酐 药物控制释放 生物相容性 微酸性环境 棒状载体 细胞吞噬 荧光探针 制备过程 氨基化 病灶 开环 异相 无毒 细胞 检测 | ||
【主权项】：
1.一种纤维素纳米晶为载体的酸性环境敏感纳米前药系统，其特征在于，该前药系统包括棒状纤维素纳米晶、连接单元及药物，棒状纤维素纳米晶为载体、酸性环境敏感的连接单元连接药物，具有下式结构：![]()
其中，所述药物为阿霉素、丝裂霉素、盐酸吉西他滨、表阿霉素、放线菌素D、吡柔比星或者其他带有氨基的药物；所述连接单元为酸性环境敏感的连接单元，具体为：β‑羧基‑酰胺键。
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