[发明专利]一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810103413.0 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN108129543B | 公开（公告）日： | 2020-08-11 |
| 发明（设计）人： | 赵肃清;钟颖颖;陈惠生;吴盼盼;张炳杰;杨洋;朱秋雁;张春国 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;A61K31/585;A61P3/10 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 张春水;唐京桥 |
| 地址： | 510006 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： |
本申请属于药物合成技术领域，具体涉及一种齐墩果酸衍生物及其制备方法和应用。本发明要求保护一种如通式(I)所示的齐墩果酸衍生物，或其对映异构体、非对应异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及其混合物形式；其中，R选自由氢原子、X、烷基、取代烷基、烷氧基和杂芳基中任意一个或多个基团任选取代的芳基或杂芳基。通过以天然产物齐墩果酸作为先导化合物，经过化学修饰得到，结构新颖，其生物利用度高，生物活性好。经体外药理实验表明，这类齐墩果酸衍生物为非竞争性α‑葡萄糖苷酶抑制剂，具有明显的抑制α‑葡萄糖苷酶活性的作用，活性均远高于阳性药物阿卡波糖，在降血糖药物应用中具有非常乐观的前景。 |
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| 搜索关键词： | 一种 果酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种如通式(I)所示的齐墩果酸衍生物：![]()
或其对映异构体、非对应异构体、药学上可接受的盐、前药、活性代谢物及其混合物形式；其中，R选自由氢原子、X、烷基、取代烷基、烷氧基和杂芳基中任意一个或多个基团任选取代的芳基或杂芳基。
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