[发明专利]一种新的硼酸衍生物及其药物组合物有效
申请号: | 201810108783.3 | 申请日: | 2018-01-23 |
公开(公告)号: | CN108440583B | 公开(公告)日: | 2020-12-04 |
发明(设计)人: | 广兵;阳泰;董韧涵;刘进;谢建;秦岭;钟月玲 | 申请(专利权)人: | 成都奥璟生物科技有限公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;A61K31/69;A61P35/00 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 610000 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明公开了一种新的硼酸衍生物及其药物组合物,属于药物化学领域。该硼酸衍生物为式(I)所示的化合物。并提供了该硼酸衍生物在制备抗肿瘤药物或蛋白酶体抑制剂类药物中的用途,具体的,本发明提供了该硼酸衍生物在制备蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白酶抑制剂类药物中的用途,以及在预防和/或治疗多发性骨髓瘤和结肠癌等癌症药物中的用途;为临床上筛选和/或制备蛋白酶体抑制剂类药物以及多发性骨髓瘤和结肠癌等癌症药物提供了一种新的选择,具有广泛的应用前景。 |
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搜索关键词: | 一种 硼酸 衍生物 及其 药物 组合 | ||
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物或其晶型、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物或硼酸酐:
式中,S1选自F、Cl、Br、I、C1‑6烷基、氰基或三氟甲基;S2选自H、C1‑6烷基、氰基或三氟甲基;当S1选自F、Cl、Br、I时,S2不为H;R2选自C1‑6烷基;X1和X2选自羟基,或者,X1和X2与硼原子共同形成一个取代或未取代的5‑20元环,该环上还另外包括0‑2个选自氮、氧或硫的杂环原子。
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