[发明专利]一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的构建方法及其产品与应用有效
| 申请号： | 201810111787.7 | 申请日： | 2018-02-05 |
| 公开（公告）号： | CN108129367B | 公开（公告）日： | 2020-10-02 |
| 发明（设计）人： | 杨诚;杨光;周红刚;孙涛;覃双林;刘双伟;卢骋 | 申请（专利权）人： | 南开大学 |
| 主分类号： | C07C313/06 | 分类号： | C07C313/06;A61K31/145;A61P43/00 |
| 代理公司： | 天津滨海科纬知识产权代理有限公司 12211 | 代理人： | 李纳 |
| 地址： | 300000*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法及其产品与应用，烷基化方法反应原料廉价，反应条件温和，反应步骤简单、易于操作，区域选择性高，立体选择性高，并且以较高的收率得到一类之前方法难以得到的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺衍生物，适用于工业化生产；而且，本发明提供的α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺具有较好的抑制器官纤维化作用，对国民经济和社会发展及人民健康等都将具有重要的理论价值和实际意义，具有很好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 构建 手性 亚磺酰 亚胺 四级碳 方法 及其 产品 应用 | ||
【主权项】：
一种构建手性亚磺酰亚胺α位手性四级碳的烷基化方法，其特征在于，其合成路线如下：![]()
并且，所述方法包括以下步骤：(1)以化合物A1为起始原料，与手性亚磺酰胺缩合，制得中间体A2；(2)所述中间体A2与导向基团DG的供体反应制得中间体A3；(3)所述中间体A3经烷基化反应，即制得α位具有手性四级碳的手性亚磺酰亚胺A。
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