[发明专利]卡前列素、氨丁三醇卡前列素的合成方法有效
| 申请号： | 201810119119.9 | 申请日： | 2018-02-06 |
| 公开（公告）号： | CN110117242B | 公开（公告）日： | 2021-06-22 |
| 发明（设计）人： | 李铁旦;李阳 | 申请（专利权）人： | 广州楷模生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00;C07C215/10;C07C213/08 |
| 代理公司： | 广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 | 代理人： | 向薇;万志香 |
| 地址： | 510000 广东省广州市天*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种卡前列素、氨丁三醇卡前列素的合成方法。所述的卡前列素的合成方法，以价廉易得的科里内酯为初始原料，经7步反应合成得到卡前列素，操作简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制。与现有技术相比，本发明所述合成方法在合成中间体时，不会产生异构体，产物容易分离，终产物卡前列素的收率高，为卡前列素的人工合成提供了一种新的更有效的方法，同时也可以用来简便且高收率的合成如氨丁三醇卡前列素等卡前列素的相关衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 前列 氨丁三醇卡 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种卡前列素的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)在有机溶剂中，科里内酯在碱的作用下与烷基硅氯R‑Cl反应，随后加入酸，得到化合物2；(2)在有机溶剂中，化合物2与氧化剂反应，得到化合物3；(3)在有机溶剂中，化合物3在碱的作用下与β‑羰基磷酸二甲氧基庚酯反应，得到化合物4；(4)在有机溶剂中，化合物4与甲基格式试剂反应，所得产物在碱的作用下与烷基硅氯R‑Cl反应，得到化合物5；(5)在有机溶剂中，化合物5与还原剂反应，得到化合物6；(6)在有机溶剂中，化合物6在碱的作用下与溴代戊酸三苯基膦盐反应，得到化合物7；(7)在有机溶剂中，化合物7在酸作用下进行脱除烷基硅保护基R的反应，得到所述卡前列素；所述科里内酯、化合物1‑化合物7以及卡前列素分别具有以下结构：![]()
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