[发明专利]吡喃糖取代杂环化合物的盐及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201810130672.2 | 申请日： | 2018-02-08 |
| 公开（公告）号： | CN110128493B | 公开（公告）日： | 2021-01-12 |
| 发明（设计）人： | 张斐;王鹏;朱琳;孙丽丽 | 申请（专利权）人： | 亚宝药业集团股份有限公司;苏州亚宝药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/04 | 分类号： | C07H19/04;C07H7/033;C07H1/06;A61K31/7056;A61P3/10;A61P3/00 |
| 代理公司： | 北京知元同创知识产权代理事务所(普通合伙) 11535 | 代理人： | 刘元霞 |
| 地址： | 044699 山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，涉及一种吡喃糖取代杂环化合物的盐及其制备方法和用途，具体涉及式(I)化合物或其前药的酸加成盐。此外还涉及结晶形式的式(I)化合物或其前药的D‑葡萄糖醛酸盐。式(II)化合物的D‑葡萄糖醛酸盐在可结晶性、后续纯化、稳定性、制剂成药性或质量控制等方面尤其具有显著优势，最适合用于改善此类药物的制剂成药性、纯度和质量控制等方面，以及最适合用于改善此类药物的规模化工艺开发。 | ||
| 搜索关键词： | 吡喃糖 取代 杂环化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.一种酸加成盐，其为下式(I)化合物或其前药的酸加成盐：![]()
其中，R1、R2、R6彼此相同或不同，独立地选自无取代或任选被一个或多个Ra取代的C1‑8烷基；R3、R5彼此相同或不同，独立地选自无取代或任选被一个或多个Rb取代的‑(CH2)n‑；R4选自无取代或任选被一个或多个Rc取代的C6‑20芳基；Ra、Rb、Rc彼此相同或不同，独立地选自卤素、羟基、巯基、硝基、氨基；n选自1～8的整数；所述酸加成盐选自马来酸盐、盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、龙胆酸盐、酒石酸盐或D‑葡萄糖醛酸盐；所述前药为式(I)化合物的羟基，例如糖羟基与酸(如羧酸、磷酸、磺酸等)形成的酯。
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