[发明专利]一种左旋（-）特布他林的制备方法及其抗哮喘的应用在审
| 申请号： | 201810147612.1 | 申请日： | 2018-02-13 |
| 公开（公告）号： | CN110156614A | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 崩慧敏;徐玲;胡军华;谭律雅 | 申请（专利权）人： | 东莞市凯法生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/08 | 分类号： | C07C213/08;C07C215/60;C07C51/41;C07C59/255;A61K31/137;A61P11/06;A61P11/00 |
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| 地址： | 523808 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种高光学纯和高化学纯左旋(‑)特布他林的制备方法。本发明的方法，原料药价廉易得，操作简单，反应周期短，适合工业化生产，提高了总产率，同时得到高化学纯和光学纯的产品。使用在本发明中高光学纯和高化学纯的左旋(‑)特布他林进行了抗哮喘和肺阻病的药效研究。结果显示本发明中左旋(‑)特布他林与市售消旋体相比，可以成倍提高抗哮喘药效，为哮喘相关疾病提供一种新的优选治疗方案。 | ||
| 搜索关键词： | 特布他林 哮喘 左旋 光学纯 化学纯 制备 反应周期 药效研究 消旋体 原料药 优选 疾病 治疗 应用 | ||
【主权项】：
1.一种高光学纯度和高化学纯度的左旋(‑)特布他林及其药学上的盐的制备方法，其特征在于，制备包括以下步骤：(1)将消旋硫酸特布他林溶解于甲醇或甲醇与水的混合体系中，加入碱反应，得到化合物(Ⅰ)。反应时间为1‑12小时，反应温度为25‑80℃，反应通式如下：![]()
(2)化合物(Ⅰ)与光学纯的有机酸A反应后，在溶剂中进行重结晶拆分，得到化合物(Ⅱ)。反应时间为1‑4小时，反应温度为‑4‑100℃，反应通式如下：![]()
所指溶剂为甲醇、二氯甲烷或甲醇、丙酮或三者的混合。(3)在化合物(Ⅱ)中加入碱，水解，用有机溶剂萃取，得到化合物(Ⅲ)。反应时间为0.1‑2小时，反应温度为10‑50℃，反应通式如下：![]()
(4)化合物(Ⅲ)在溶剂中，加入在药学上可接受盐的对应酸溶液，得到化合物(IV)。反应时间为2‑12小时，反应温度为‑10‑25℃，反应pH为0.5‑5，反应通式如下：![]()
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