[发明专利]一种高手性纯度内酰胺化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种高手性纯度内酰胺化合物的制备方法。该高手性纯度内酰胺化合物的制备方法其包括如下步骤:向反应容器中加入反应溶剂以及重金属催化剂，搅拌10～30分钟，加入反应原料A，接着向反应容器中加入氢源，然后在‑30～0℃下恒温反应20～40小时，反应结束，过滤，旋除有机溶剂，加入水和乙酸异丙酯萃取，然后，有机相经过干燥，抽滤，浓缩，得到粗品，然后将粗品进行重结晶，得到高手性纯度内酰胺产品B。本发明在不添加任何手性助剂的情况下，有效提高还原的手性选择性，具有生产成本低，方便生产操作，安全，原子经济和易于工业化生产等优点。

主权项

一种高手性纯度内酰胺化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：向反应容器中加入反应溶剂，以及重金属催化剂，接着加入反应原料A，接着向反应容器中加入氢源，然后在‑60～0℃下恒温反应20～40小时，反应结束，过滤，旋除有机溶剂，加入乙酸异丙酯萃取，然后，有机相经过干燥，抽滤，浓缩，得到粗品，然后将粗品进行重结晶，得到产品B；所述R1为氢，羟基；所述重金属催化剂用量与原料A质量比不超过20％，所述反应原料的质量与反应溶剂的体积比为1:10～50(g：ml)；所述溶剂为水，甲醇，乙醇，异丙醇，正丁醇，叔丁醇中至少一种或几种的混合；所述氢源为氢气，甲酸，甲酸铵中的至少一种；所述重金属催化剂为钯碳，铂碳，钯碳酸钡，钯碳酸钙中一种，或一种以上混合物。