[发明专利]2-氯-1-(6-氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-2-基)乙酮的制备方法有效

专利信息
申请号: 201810151787.X 申请日: 2018-02-14
公开(公告)号: CN108383822B 公开(公告)日: 2020-09-18
发明(设计)人: 蒲通;陈恬;王乃星;王家洪;张飞飞 申请(专利权)人: 浙江车头制药股份有限公司;江苏八巨药业有限公司;浙江工业大学
主分类号: C07D311/58 分类号: C07D311/58
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;俞慧
地址: 317322 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 一种式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮的制备方法,所述制备方法为:步骤(a),即有机锌试剂(III)的制备:锌粉和式(IV)所示的化合物在无水溶剂A中于50‑70℃下进行反应2‑3,生成有机锌试剂(III);式(III)或(IV)中,X1选自Cl、Br、I,X2为Cl;步骤(b):有机锌试剂无需后处理直接与式(II)所示的6‑氟‑2‑氰基‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃在无水溶剂B中于0~45℃进行反应15‑48h,然后淬灭未反应的有机锌试剂,所得反应液经后处理得到式(I)所示的2‑氯‑1‑(6‑氟‑3,4‑二氢‑2H‑1‑苯并吡喃‑2‑基)乙酮。本发明方法工艺简单,反应条件温和,安全性高,适用于工业化生产。
搜索关键词: 制备 方法
【主权项】:
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