[发明专利]一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法有效
申请号: | 201810171850.6 | 申请日: | 2018-03-01 |
公开(公告)号: | CN108689907B | 公开(公告)日: | 2020-05-01 |
发明(设计)人: | 邹建平;钱海峰;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请(专利权)人: | 苏州大学 |
主分类号: | C07D209/30 | 分类号: | C07D209/30;C07D209/36;C07D209/42 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙周强;陶海锋 |
地址: | 215104 江苏*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种制备2‑硝基吲哚衍生物的方法。本发明使用吡啶甲酰基吲哚为起始物,原料易得,种类广泛;利用本发明方法得到的产物类型多样,用途广泛,既可直接使用,又可用于合成药物;此外,本发明公开的方法步骤简单、反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单,适合于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 一种 制备 硝基 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备2‑硝基吲哚衍生物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将吡啶甲酰基吲哚衍生物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中,于室温~100℃下反应,获得2‑硝基吲哚衍生物;所述吡啶甲酰基吲哚衍生物如下列化学结构通式所示:
其中R1、R2、R3、R4和R5的选择采取以下方案之一:(1) R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R2、R3、R4和R5都为氢;(2) R2为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R3、R4和R5都为氢;(3) R3为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R4和R5都为氢;(4) R4为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时,R1、R2、R3和R5都为氢;(5) R5为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲醛基或甲酸甲酯基中的一种时,R1、R2、R3和R4都为氢;所述2‑硝基吲哚衍生物的结构通式为:
所述铜催化剂的化学式为CuXn,其中X为Cl、Br、I、CN、(OAc)2中的一种;n为1或2。
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