[发明专利]一种制备2-硝基吲哚衍生物的方法有效
| 申请号： | 201810171850.6 | 申请日： | 2018-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108689907B | 公开（公告）日： | 2020-05-01 |
| 发明（设计）人： | 邹建平;钱海峰;达莫拉·苏布;李成坤;陶泽坤 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D209/30 | 分类号： | C07D209/30;C07D209/36;C07D209/42 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 孙周强;陶海锋 |
| 地址： | 215104 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备2‑硝基吲哚衍生物的方法。本发明使用吡啶甲酰基吲哚为起始物，原料易得，种类广泛；利用本发明方法得到的产物类型多样，用途广泛，既可直接使用，又可用于合成药物；此外，本发明公开的方法步骤简单、反应条件温和、目标产物的收率高、污染小、反应操作和后处理过程简单，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 硝基 吲哚 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备2‑硝基吲哚衍生物的方法，其特征在于，包括以下步骤：将吡啶甲酰基吲哚衍生物、亚硝酸叔丁酯、铜催化剂溶于溶剂中，于室温～100℃下反应，获得2‑硝基吲哚衍生物；所述吡啶甲酰基吲哚衍生物如下列化学结构通式所示：![]()
其中R1、R2、R3、R4和R5的选择采取以下方案之一：(1) R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R2、R3、R4和R5都为氢；(2) R2为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R1、R3、R4和R5都为氢；(3) R3为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R1、R2、R4和R5都为氢；(4) R4为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲酸甲酯基或硝基中的一种时，R1、R2、R3和R5都为氢；(5) R5为甲基、甲氧基、氟、氯、溴、氰基、甲醛基或甲酸甲酯基中的一种时，R1、R2、R3和R4都为氢；所述2‑硝基吲哚衍生物的结构通式为：![]()
所述铜催化剂的化学式为CuXn，其中X为Cl、Br、I、CN、(OAc)2中的一种；n为1或2。
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