[发明专利]一种新的厄洛替尼及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201810208516.3 | 申请日： | 2018-03-14 |
| 公开（公告）号： | CN108503596A | 公开（公告）日： | 2018-09-07 |
| 发明（设计）人： | 孙雅泉;陈志远;顾慧雯;张立洁;杨康;纵朝阳 | 申请（专利权）人： | 盐城师范学院;南京工业大学大丰海洋产业研究院 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 哈尔滨市阳光惠远知识产权代理有限公司 23211 | 代理人： | 张勇 |
| 地址： | 224002 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新的厄洛替尼及其中间体的制备方法，属于药物合成领域，包括以下步骤：三乙炔基苯胺在适当的溶剂中，与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到化合物B；化合物B与化合物C在合适催化剂下关环得到厄洛替尼或其中间体。本发明提供的方法合成路线短，实现两步合成目的产物厄洛替尼，避免了高污染原料的使用，产率高，产品纯度高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 厄洛替尼 化合物B 制备 原甲酸三乙酯反应 原甲酸三甲酯 合适催化剂 乙炔基苯胺 产品纯度 合成路线 两步合成 药物合成 高污染 溶剂 产率 | ||
【主权项】：
1.一种新的厄洛替尼及其中间体的制备方法，其特征在于，所述方法的具体步骤如下：步骤(1)：3‑乙炔基苯胺在适当的溶剂A中，在催化剂A存在的条件下，与原甲酸三甲酯或原甲酸三乙酯反应得到化合物B；步骤(2)：在溶剂B中，化合物B与化合物C在合适的催化B剂下关环得到化合物D；反应路线如下：![]()
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