[发明专利]一种温度＆还原双敏感载药Pluronic F127基纳米胶束的制备方法在审
| 申请号： | 201810218275.0 | 申请日： | 2018-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN108403632A | 公开（公告）日： | 2018-08-17 |
| 发明（设计）人： | 朱利民;王海军;吴建荣;谢晓田 | 申请（专利权）人： | 东华大学 |
| 主分类号： | A61K9/107 | 分类号： | A61K9/107;A61K47/10;A61K47/20;A61K47/22;A61K31/585;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海泰能知识产权代理事务所 31233 | 代理人： | 黄志达;魏峯 |
| 地址： | 201620 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种温度&还原双敏感载药Pluronic F127基纳米胶束的制备方法，包括：羧基化的HOOC‑F127‑COOH制备，载有Bufalin的HOOC‑F127‑COOH纳米胶束制备，交联的载药Pluronic F127基纳米胶束制备。本发明使用的Pluronic F127、马来酸酐和胱胺二盐酸盐都是生物相容性非常好的生物材料，不会对机体产生毒性；本发明的新型载药材料具有温度敏感的特点用于提高胶束的载药量以及响应癌细胞内微环境实现还原型释放的特点，可以用于抗肿瘤研究，有着很好的实用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 纳米胶束 载药 双敏感 还原 生物相容性 马来酸酐 生物材料 温度敏感 载药材料 还原型 抗肿瘤 微环境 载药量 羧基化 癌细胞 胶束 交联 胱胺 盐酸 释放 响应 研究 | ||
【主权项】：
1.一种温度&还原双敏感载药Pluronic F127基纳米胶束的制备方法，具体步骤如下：(1)将马来酸酐加入到含吡啶的Pluronic F127溶液中，在氮气保护下反应，提纯，透析，冷冻干燥，得到羧基化的HOOC‑F127‑COOH，其中马来酸酐与Pluronic F127的摩尔比为8:1‑12:1；(2)将步骤(1)中HOOC‑F127‑COOH和蟾毒灵Bufalin以质量比为5:1‑15:1溶解于溶剂中，搅拌，蒸发溶剂，得到聚合物药膜，用去离子水水化，涡旋，4℃条件下继续搅拌反应过夜，37℃条件下透析，冷冻干燥，得到载有Bufalin的HOOC‑F127‑COOH纳米胶束，其中蟾毒灵与溶剂的质量比为1:500‑1:300，HOOC‑F127‑COOH与去离子水的质量比为1:50‑1:30；(3)将步骤(2)中载有Bufalin的HOOC‑F127‑COOH纳米胶束分散到溶剂中，加入NHS和EDC·HCl，氮气保护下活化过夜，然后加入胱胺二盐酸盐反应，透析，冷冻干燥，得到交联的载药Pluronic F127基纳米胶束，其中步骤(2)中HOOC‑F127‑COOH、NHS、EDC·HCl和胱胺二盐酸盐的摩尔比为1:1‑3:1‑3:1，步骤(2)中HOOC‑F127‑COOH与溶剂的质量比为1:300‑1:200。
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