[发明专利]一种(R)-9-[(2-苯氧基磷酸甲氧基)丙基]腺膘呤的制备方法有效
| 申请号： | 201810221133.X | 申请日： | 2018-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN110272454B | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 范传文;齐宪亮;李玉浩;周豪杰;王群 | 申请（专利权）人： | 齐鲁制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D235/00 | 分类号： | C07D235/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250100 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种替诺福韦艾拉酚胺中间体(R)‑9‑[(2‑苯氧基磷酸甲氧基)丙基]腺膘呤合成的工艺方法，以(R)‑9‑(2‑磷酸甲氧基丙基)腺嘌呤为起始原料，在适宜的溶剂M存在下，与亚磷酸二苯酯/或者与亚磷酸二苯酯和苯酚反应制备。溶剂M选自吡啶、2,6‑二甲基吡啶、三乙胺、二异丙基乙基胺；优选吡啶。本方法的有益效果在于：在式I化合物的制备过程中采用亚磷酸二苯酯进行酯化反应，收率和纯度都获得很大的提高，具体实验中收率达到90％以上，纯度达到98％以上，极大地降低了生产成本；且本方法操作简单，反应时间短，生产效率高，易于放大；此外，本方法的后处理过程简单，环境污染小，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯氧基 磷酸 甲氧基 丙基 腺膘呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物的制备方法，![]()
其包括在适宜的溶剂M的存在下，替诺福韦和亚磷酸二苯酯反应![]()
得到式I化合物；所述适宜的溶剂M为碱性溶剂，选自吡啶、2,6‑二甲基吡啶、三乙胺、二异丙基乙基胺；优选的适宜的溶剂M为吡啶。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于齐鲁制药有限公司，未经齐鲁制药有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201810221133.X/，转载请声明来源钻瓜专利网。
