[发明专利]一种适合双醋瑞因工业化的生产方法在审
| 申请号： | 201810233110.0 | 申请日： | 2018-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN108218701A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | 李家明;胡孟奇;蒋维;王步通;刘斐;孙松 | 申请（专利权）人： | 安徽中医药大学;合肥远志医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/08 | 分类号： | C07C67/08;C07C67/52;C07C69/16 |
| 代理公司： | 厦门智慧呈睿知识产权代理事务所(普通合伙) 35222 | 代理人： | 郭福利 |
| 地址： | 230038*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种适合双醋瑞因工业化的生产方法，原料经二次氧化得到式I，本发明克服了现有文献报道的合成路线制备的成品重金属超标、污染严重、易燃易爆的缺点，本发明使用的试剂成本低，环境污染小，易于操作，适合工业化生产，本发明的产品品质良好，总杂少且单杂全部控制在0.1％以下，成品控制为单一稳定的晶型，符合药用级别原料药的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 双醋瑞因 产品品质 二次氧化 合成路线 试剂成本 药用级别 易燃易爆 原料药 重金属 晶型 制备 超标 生产 污染 | ||
【主权项】：
1.一种适合双醋瑞因工业化的生产方法，其特征在于：具体操作步骤如下，(1)将SM和氧化剂溶于极性非质子性溶剂中，保持温和温度发生氧化反应，然后冷却降温处理，水洗、打浆、离心得到式II；![]()
(2)将式II和氧化剂溶于反应溶剂中，保持温和温度发生氧化反应，然后冷却降温处理，水洗、打浆、离心得到式III粗品，再经溶剂精制纯化得式III精制品；![]()
(3)将式III和乙酸酐溶于反应溶剂中，保持反应温度25℃～35℃，耗时3～5小时，冷却加水处理，水洗、打浆、离心、干燥得到式I粗品，再经溶剂精制纯化得式I精制品；![]()
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