[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼及其关键中间体的制备方法

摘要

本发明公开了酪氨酸激酶抑制剂拉帕替尼及其关键中间体的制备方法，属于医药化工领域。本发明的拉帕替尼中间体的制备方法，是一种全新的制备方案，避免传统方法反应步骤多，反应复杂。本发明方法具有步骤短、反应操作简单、安全可靠、产率高、成本低、纯度高、污染少等优点。

主权项

1.一种拉帕替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述方法是通过化合物2和化合物4一步反应生成化合物1；其中化合物1为化合物2为化合物4为其中，化合物1或化合物2中的R为硝基、氟、氯、溴、碘、硼酸基团、其中R1为硝基、氟、氯、溴、碘、‑OH、‑OTS、‑OMS、‑OTfS、‑CN、NH‑Boc、2‑(甲基磺酰基)乙‑1‑胺基、2‑(甲硫基)乙‑1‑胺基或2‑(甲基亚磺酰基)乙‑1‑胺基；R2为硝基、氟、氯、溴、碘、‑OH、‑OTS、‑OMS、‑OTfS、‑CN、NH‑Boc、2‑(甲基磺酰基)乙‑1‑胺基、2‑(甲硫基)乙‑1‑胺基或2‑(甲基亚磺酰基)乙‑1‑胺基。