[发明专利]一种带手性的β-氨基酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201810252541.1 | 申请日： | 2018-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN108409589B | 公开（公告）日： | 2021-05-11 |
| 发明（设计）人： | 罗建业;徐兴兵;郭鹏 | 申请（专利权）人： | 爱斯特（成都）生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/40 | 分类号： | C07C227/40;C07C229/34 |
| 代理公司： | 成都创新引擎知识产权代理有限公司 51249 | 代理人： | 柴越 |
| 地址： | 611137 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种带手性的β‑氨基酸酯的制备方法，其步骤为：首先通过对卤苯甲醛与丙二酸和乙酸铵反应制备β‑氨基酸消旋体，再通过β‑氨基酸消旋体与氯化亚砜反应制备β‑氨基酸酯消旋体，拆分β‑氨基酸酯消旋体制备出带手性的β‑氨基酸酯。本发明公开的方法合成步骤短、周期短、成本低、总收率高，可用于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 氨基酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种带手性的β‑氨基酯酸的制备方法，其特征在于，包括三个反应步骤：(1)β‑氨基酸消旋体的制备：![]()
(2)β‑氨基酸酯消旋体的制备![]()
(3)β‑氨基酸酯的拆分![]()
其中，三个步骤中，X为F、Cl、Br中的一种；所述拆分剂为青霉素酰化酶PGA、天冬氨酸中的至少一种，优选天门冬氨酸。
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