[发明专利]基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201810260283.1 申请日: 2018-03-27
公开(公告)号: CN108524529B 公开(公告)日: 2020-05-22
发明(设计)人: 倪沛红;李磊;何金林;张明祖 申请(专利权)人: 苏州大学
主分类号: A61K31/704 分类号: A61K31/704;A61K47/54;A61K47/58;A61K47/60;A61K47/69;A61P35/00;C08F283/06;C08F230/02;C08F8/32
代理公司: 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 代理人: 孙周强;陶海锋
地址: 215104 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药及其制备方法与应用。这类聚两性离子的聚合物前药FA‑P(MPC‑co‑PEGMA‑BZ)‑g‑DOX具有较好的水溶性、较好的稳定性和生物相容性。聚(2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酰胆碱)的结构与细胞膜的结构相类似,利于聚合物前药胶束的跨膜运输,促进聚合物前药胶束的内吞作用,提高前药胶束的利用率。在肿瘤部位的微酸性环境中,希夫碱断裂,致使聚合物前药胶束快速释放出阿霉素原药,从而达到抑制肿瘤细胞增殖的目的。本发明所使用的实验条件较为温和,操作简单,原料易得,易于纯化,适合工业化的生产。因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药,并且将来具有较大的市场应用前景。
搜索关键词: 基于 两性 离子 叶酸 靶向 敏感性 阿霉素 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
1.基于两性离子及叶酸靶向的酸敏感性阿霉素前药,其特征在于,由如下化学结构式表达:式中,x为40~80,y为50~70。
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